药物报告|阿奇霉素药物简析 azithromycin Drug Report

惜姌

药物报告|阿奇霉素药物简析 azithromycin Drug Report

来源：药智网

阿奇霉素为第二代大环内酯类抗生素，通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，常作为青霉素类的替代治疗药物，可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染，扁桃体炎等上呼吸道感染，沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。不良反应多为轻中度，主要是胃肠道不适，停药后自动消失[CK005137]。1980年克罗地亚制药公司Pliva最早发现了阿奇霉素，1981年获专利保护。1986年Pliva将本品在西欧、美国的销售权转让给Pfizer，自身产品于1988年在中东欧销售。

阿奇霉素英文名azithromycin，别名有CP-62993; XZ-450; Zithromax; Azitrocin; Sumamed; Trozocina; Zitromax,原研单位是Pfizer (Orphan Drug), Pliva (Originator), Almirall Prodesfarma (Licensee), Pfizer (Licensee), Vita (Licensee)，1991年批准上市在中国已经上市。

阿奇霉素API信息，化学名称：1-Oxa-6-azacyclopentadecan-15-one, 13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(simethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-, (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)- ，CAS登记号：83905-01-5 ，分子式：C38H72N2O12 ，分子量：748.99 。

ATC分类：J01FA10  系统用抗感染药 > 系统用抗菌药 > 大环内酯类、林可酰胺类和链霉杀阳菌素类 > 大环内酯类 ；S01AA26  感觉器官 > 眼科用药 > 抗感染药 > 抗生素类 ；作用靶点：Cytochrome P450 3A4;50S ribosomal protein L22;Cytochrome P450 1A2;Multidrug resistance protein 1;Cytochrome P450 2A6; Protein-arginine deiminase type-4;;50S ribosomal protein L4 ；参考靶点：23S rRNA; 50S ribosomal protein L4; 50S ribosomal protein L22; Protein-arginine deiminase type-4 ；作用机制：Azithromycin binds to the 50S subunit of the 70S bacterial ribosomes, and therefore inhibits RNA-dependent protein synthesis in bacterial cells。

图1 阿奇霉素合成线路

美国上市情况59条，包含目前在美国批准上市的处方药(RX)、非处方药(OTC)和治疗性生物制品。美国FDA药品数据库还包括撤市药品和化学类型6类(New indication [no longer used])。美国FDA药品数据库包含了大多数1939年以来批准的药品。对于1998年之后批准的药品，大多数的标签、批准书、历史回顾和其它信息都是可用的。

图2 阿奇霉素美国上市情况（部分信息）

欧盟上市情况105条，涵盖了在欧盟上市的所有药品信息，并给出了PAR（公众评估报告）、标签、说明书等PDF文件。 用户可以按照药物商品名、活性组分、通用名、ATC编码、生产厂商、适应症、授权日期、状态来查询，点击查看可以看到该药物详细的注册信息。该数据库还提供了欧盟注册局官网的链接以便用户进一步查看。

图3 阿奇霉素欧盟上市情况（部分信息）

日本上市情况41条，可通过输入商标名、活性成分、申请公司等基本信息进行检索，输入时可选择输入英文或者日文。可通过申请时间来进行筛选，有效的查询某一时间段的新药信息。还可以根据药物分类进行筛选。

图4 阿奇霉素日本上市情况（部分信息）

主要上市国家/地区223条，可以了解到药品的上市国家名称，上市公司，药品的商品名，药品的活性成分，药品的适应症及药品的状态情况等信息。

图5 阿奇霉素主要上市国家/地区情况（部分信息）

中国上市情况594条，包括批准文号、原批准文号、药品本位码、本位码注释、产品名称、英文名称、商品名、生产厂家、生产地址、规格、剂型、类别、批准日期等，还能了解到药品的研发历程等信息。

图6 阿奇霉素中国上市情况（部分信息）

中国注册申报情况1377条，药品研发时了解国内药品注册临床申报、生产、进口等现状，筛选品种并最终决策的是非常有利的，检索条件可通过药品名称、活性成分、受理号码、企业名称注册分类等十五个条件进行筛选。同时数据库可针对办理状态、药品类型、注册类型等条件进行二次检索。

图7 阿奇霉素中国注册申报情况（部分信息）

药品标准275条，药品支持名称查询，正文搜索两种方式，可剂型标准来源筛选，查询的的信息支持在线查看及文件下载。

图8 阿奇霉素药品标准情况（部分信息）

药品说明书456条，可通过药品说明书数据库进行查询，药品名称查询支持模糊查询和精确查询，还能进行正文查询和VIP高级查询，查询药品可支持下载和在线查看功能。

图9 阿奇霉素药品说明情况（部分信息）

全球临床试验情况344条，数据库设计了多功能检索条件，同时提供二次筛选，数据分析功能。通过多条件合并检索，能够快速获得价值情报，锁定目标。用户可通过输入药物名称、试验题目、招募状态、登记时间等进行查询。用户可以详细查到药物临床试验的目的、纳入标准、排除标准、重点指标、研究者的联系方式等信息，作为自己试验设计的参考。

图10 阿奇霉素全球临床试验情况（部分信息）

美国专利状态5条，数据库检索条件丰富，包括常规的申请号、商标名、活性成分、申请机构等字符型检索框，还包括申请类型、药物类型、参比药物等下拉式检索框以及批准时间、专利到期日、物质专利到期日、产品专利到期日、专营保护到期日等时间式检索框。同时详情页可根据选择返回对应的值进行二次检索。

图11 阿奇霉素美国专利状态情况

通过药智数据了解到阿奇霉素的FDA物质编码库、药物合成数据库、药品中标数据库、TOP200数据库等更多的信息。本文为部分内容，如需了解全部信息，可以进入药智论坛进行下载阿奇霉素药物报告。

信息地址：https://db.yaozh.com/report/detailwap/?id=ZpeVZ2dq

信息来源：药智数据


阿奇霉素药物报告azithromycin Drug Report


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2019-3-7 15:04 上传

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xqliu

学习了，谢谢提供分享。

heyyk123

好东西，收藏学习了！！！

zbfan627

好资料，谢谢分享