药物报告|伊马替尼药物简析

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抗肿瘤药伊马替尼药物报告

来源：药智数据企业版

伊马替尼药物别名CGP 57148; CGP 57148B; CTI 571; Gleevec; Glivec; Imatinib mesilate; Imatinib mesylate; QTI 571; Ruvise; STI 571；原研单位Novartis Pharmaceuticals Corp；全球最高状态2001年批准上市；ATC分类L01XE01  抗肿瘤药和免疫机能调节药 > 抗肿瘤药 > 其它抗肿瘤药物 > 蛋白激酶抑制剂；作用靶点NTRK1 ; CYP1A2 ; CYP2C19 ; ABCG2 ; ALB ; RET ; PDGFRA ; DDR1 ; CYP3A4 ; CYP2C9 ; SLC22A1 ; SLC22A2 ; ABCA3 ; ORM1 ; PDGFRB ; CSF1R ; BCR/ABL fusion ; CYP3A5 ; ABCB1 ; KIT ; CYP3A7 ; PTGS1 ; ABL1 ; CYP2D6 ；其他介绍 WiKi     DrugBank。

一、伊马替尼药物基本信息

伊马替尼由Novartis研发，首先于2001年5月10日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，之后于2001年11月7日获欧洲药物管理局（EMA)批准上市，于2005年3月9日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。由诺华在美国上市销售(商品名:Gleevec)。伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）、干细胞因子（SCF），c-Kit酪氨酸激酶抑制剂，从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞活动。在体外，伊马替尼抑制活化的c-Kit突变表达的胃肠道间质瘤（GIST）细胞的增殖并诱导其死亡。该药用于治疗慢性粒细胞白血病（CML），胃肠道间质瘤（GIST）以及其他恶性肿瘤。Gleevec为口服薄膜衣片，每片含有100 mg或400 mg伊马替尼。推荐剂量为对于慢性期CML成年患者，每次400 mg，每日1次；对于急变期或加速期CML成年患者，每次600 mg，每日1次。

化学名称α-(4-methyl-1-piperazinyl)-3'-[[4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinyl]amino]-p-tolu-p-toluidide ；CAS登记号152459-95-5 ；分子式C29H31N7O ；分子量493.61 ；适应症Acute lymphoblastic leukemia; Asthma; Chronic myelocytic leukemia; Dermatofibrosarcoma; Gastrointestinal stromal tumor; Hypereosinophilic syndrome; Myelodysplastic syndrome; Myeloid leukemia; Myeloproliferative disorder; Systemic mastocytosis 。

二、伊马替尼药物临床试验

根据药物报告展示，内容包含有注册题目、干预措施、招募状态、研究疾病、研究阶段、国家和开始时间7种信息，更多内容可以进入全球临床试验数据库进行详细了解，更多内容可进入伊马替尼药物报告了解。

图1 伊马替尼药物临床试验

三、伊马替尼药物上市批准

伊马替尼药物上市有了解到中国、美国、欧盟和日本的上市情况，中国上市有10条信息，主要是正大天晴、石药集团、江苏豪森等企业生产；美国上市有13条信息，主要是NOVARTIS、SUN PHARM、TEVA PHARMS USA等机构申请；欧盟上市有61条信息，主要是PharOs Generics Ltd、Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary former UK/H/4677/001/DC、Mylan AB Sweden、Adamed Sp. 等持有；日本上市有26条信息，主要是Novartis Pharma K.K. 、製造販売元／日医工株式会社 、製造販売元／日本ジェネリック株式会社等公司申请。

图2 伊马替尼药物上市批准

四、伊马替尼药物药品标准

伊马替尼药物药品标准信息展示较少，只有药品名称、标准来源、页码及是否可以下载的信息，但是界面中的蓝色字体可进入到药品的详细界面，部分可以直接下载内容。

图3 伊马替尼药物药品标准

五、伊马替尼药物药品说明书

伊马替尼药物药品说明书信息有药品名称，来源、更新时间及文件下载四个内容，点击蓝色字体可直接在线查询药品说明书的内容，查询说明书还可以通过超说明书、美国药品说明书、日本说明书等数据库进行查询。

图4 伊马替尼药物药品说明书

六、伊马替尼药物专利布局

伊马替尼专利国内发明申请7个，发明授权1个，2005年、2012年和2013年都是1个，2014年2个，2015年3个，美国专利22条，世界专利6452条。

图5 伊马替尼药物专利布局

来源：https://vip.yaozh.com/report/129370

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