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2015年12月21日,美国食品和药品监管局(FDA)批准了孤儿药Selexipag(Uptravi)用于成人肺动脉高压的治疗。
Uptravi属于一类药物称为口服IP前列环素受体激动剂。药物作用通过在血管壁放松肌肉扩张(开放)的血管和减低在血管中升高的压力供血至肺。
在一项1,156例有PAH参加者长期临床试验确定的安全性和疗效。与安慰剂比较,Uptravi被显示在减低为PAH住院有效和减低疾病进展的风险。在该试验参加者暴露于Uptravi中位时间1.4年。
批准日期:2015年12月21日;公司:Actelion Ltd.
Uptravi(selexipag)片,供口服使用
【作用机制】
Selexipag是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂结构上不同于前列环素。Selexipag被羧酸酯酶1水解产生其活性代谢物,它是selexipag约37-倍一样强。相比其他类前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)Selexipag和活性代谢物是选择性对IP受体。
【适应症和用途】
Uptravi是一种前列环素受体激动剂适用为的治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)延缓疾病进展和减低为PAH住院的风险。
【剂型和规格】
片: 0.2mg,0.4mg,0.6mg,0.8mg,1.0mg,1.2mg,1.4mg,1.6mg。
【剂量和给药方法】
⑴开始剂量: 0.2mg每天2次。
⑵在每周间隔增加剂量0.2mg每天2次至最高耐受剂量至1.6mg每天2次。
⑶按耐受性确定维持剂量。
⑷中度肝受损: 开始剂量0.2mg每天1次,在每周间隔增加剂量0.2mg每天1次至最高耐受剂量至1.6mg。
【购买须知】
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【警告和注意事项】
在有肺静脉闭塞症患者中肺水肿。如确证,终止治疗。
【不良反应】
用Uptravi与安慰剂比较发生更频(>5%)不良反应是头痛,腹泻,下颚痛,恶心,肌痛,呕吐,肢体疼痛,和脸红。
【药物相互作用】
强CYP2C8抑制剂:对selexipag及其活性代谢物暴露增加。避免同时使用。
【特殊人群中使用】
⑴哺乳母亲: 终止Uptravi或哺乳喂养。
⑵严重肝受损: 避免使用。
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