【药品名称】盐酸依匹斯汀原料及制剂 【剂型和规格】 片剂:10mg、20mg 颗粒:1%(5mg/包,10mg/包,20mg/包,10mg/g :100g/瓶) 滴眼液:0.05%;5mL 【参比制剂】 片剂:根据CDE公布的仿制药参比制剂目录(第八批)的通告,应选择原研Nippon Boehringer Ingelheim Co., LTD.作为持证商,商品名为“Alesion”的盐酸依匹斯汀片(10mg、20mg;日本上市)作为参比制剂进行仿制药开发。 8-183 | | Epinastine Hydrochloride Tablets/ Alesion | | | Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd. | | | | Epinastine Hydrochloride Tablets/ Alesion | | | Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd. | |
干糖浆剂:CDE未推荐参比制剂,建议选择Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd.作为持证商,商品名“Alesion”的盐酸依匹斯汀干糖浆剂作为参比制剂进行仿制药开发。 滴眼液:CDE未推荐参比制剂,建议选择FDA橙皮书推荐的Allergan Inc作为持证商,商品名为“ELESTAT”的盐酸依匹斯汀滴眼液(规格:0.05%)做为参比制剂进行仿制药开发。 【知识产权】专利已失效。 【项目介绍】 盐酸依匹斯汀是由勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)于1975年合成的过敏性疾病药物。1994年片剂在日本由日本勃林格殷格翰(Nippon Boehringer Ingelheim Co., Ltd.)上市,规格10mg、20mg,商品名“Alesion”;2005年干糖浆剂在日本上市,规格为1%,商品名“Alesion”;滴眼液2003年由Allergan在美国上市,规格0.05%,商品名“ELESTAT”,在日本滴眼液由参天制药上市规格0.05%,商品名“Alesion”。 【市场情况】 2000年原研BI的销售额已经超过3亿欧元。 【项目优势】 1. 该药不通过血脑屏障,是与脑部H1受体结合*的非镇静抗过敏药物。 2. 国内上市产品少,竞争小。 3. 慢性抗组胺药中依匹斯汀比西替利嗪和氯雷他定抗炎效果更好。 【作用机理】盐酸依匹斯汀具有选择性的组胺H1受体拮抗作用,并且对白三烯C4(LTC4),血小板活化因子(PAF),血清素和缓激肽等介质具有抗介质作用,并具有组胺,SRS-A和PAF的作用。 表现出介质释放抑制作用。 另外,它对炎性细胞因子例如白介素-6(IL-6)和IL-8的产生和释放,嗜酸性粒细胞的释放以及粘附分子的表达具有抑制作用。 片剂: 1.支气管哮喘,荨麻疹,湿疹/皮炎,皮肤瘙痒,瘙痒,寻常型牛皮癣伴瘙痒:通常,对于成年人,每天口服一次口服20 mg盐酸依匹替汀。应根据年龄和症状进行调整。 2.过敏性鼻炎:通常,对于成年人,每天口服一次10至20毫克盐酸盐酸依匹斯汀。应根据年龄和症状进行调整。 干糖浆: 过敏性鼻炎:儿童每天口服0.025至0.05g/kg(0.25~0.5mg/kg作为盐酸), 3-7周岁5-10mg, 7岁以上10-20mg,每天一次; 2. 麻疹,皮肤病:儿童每天口服0.05g/kg(0.5mg/kg作为盐酸)在使用时溶解。, 3-7周岁:10mg, 7岁以上20mg,每天一次。 滴眼液: 滴眼,每眼一滴,每日两次。 【原研包装】片剂:聚氯乙烯和聚偏二氯乙烯的复合片,铝箔 干糖浆剂:铝塑膜(独立包装)或聚乙烯瓶带盖(瓶装,100g) 滴眼液:白色低密度聚乙烯瓶,带白色高抗冲聚苯乙烯瓶盖; 【原研有效期】 片剂:有效期3年 干糖浆剂:有效期3年 滴眼液:有效期24个月(2年) 【原研图片】 片剂: 颗粒: 滴眼液:
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