胰高血糖素样肽-1长效注射微球的制备及其体外释放研究

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胰高血糖素样肽-1长效注射微球的制备及其体外释放研究
【作者】 尹东锋  吴诚  鲁莹  杨凌  钟延强
【关键词】胰高血糖素样肽-1 微球 体外释放 聚乳酸-乙醇酸嵌段共聚物 复乳法
【摘要】目的:制备载胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的长效注射微球,并对微球的体外释放特性和生物活性进行考察。方法:采用复乳法(w/o/w)制备了载GLP-1的聚乳酸-乙醇酸嵌段共聚物(PLGA)微球;考察微球的粒径大小、外观、包封率等理化特性和体外释放特性;采用在体动物法评价了微球制备工艺和体外释放过程中GLP-1的生物学活性。结果:外水相中NaCl浓度为15%(w/v)时微球包封率在85%以上,微球圆整,表面致密,平均粒径30μm。使用低黏度PLGA并在油相中加入10%(w/w)的PEG 6000,显著提高了药物在1个月内的累积释放,可达83%。微球的制备工艺不影响GLP-1的生物学活性,在体外释放过程中GLP-1的生物学活性明显下降。结论:用可生物降解的聚合物PLGA作为载体材料,可以将GLP-1制备成缓释1个月的注射微球。
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2018-9-10 16:22 上传

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