《脂必泰胶囊临床应用中国专家共识》(2017)要点

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《脂必泰胶囊临床应用中国专家共识》(2017)要点


　　心血管疾病已成为我国人群的首位死亡原因。近年来，一系列血脂干预研究证实，降低胆固醇是动脉粥样硬化性心血管疾病防治的核心措施之一。国家卫生与计划生育委员会最新发布的《中国居民营养与慢性病调查报告》显示，2012年中国成人血脂异常患病率高达40.40%，较2002年患病率有大幅度增加。


　　他汀类药物可有效降低胆固醇，在心血管疾病防治中具有重要地位，但一些中国患者不耐受他汀类药物，更不耐受大剂量他汀类药物。其次，中国人群TG升高更为普遍，2002年我国成人高TG血症的患病率为11.9%，TG水平从2002年的平均1.10mmol/L上升至2010年的1.33mmoL/L，男、女分别上升28.3%和15.2%。


　　针对目前中国人群的血脂特点，临床医生需要有更多的调脂药物选择。临床上广泛使用多年的天然调脂药脂必泰胶囊，具有较显著的调脂疗效及良好的安全性，全面综合调脂的同时较少引起转氨酶升高，为临床血脂异常防治提供了一个单一使用或联合治疗的选择，“中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)”明确指出，“脂必泰是一种红曲与中药(山楂、泽泻、白术)的复合制剂。常用剂量为每次240～480mg，2次/d，具有轻中度降低胆固醇作用。该药的不良反应少见”。


　　一、脂必泰胶囊的组方和有效成分


　　(一)脂必泰胶囊的来源和组方


　　脂必泰胶囊主要参考张仲景《金匮要略》古方“泽泻汤”，由红曲、泽泻、白术、山楂四味中药组方精制而成。


　　(二)脂必泰胶囊的有效成分


　　红曲： 脂必泰胶囊所用特制红曲中含有15种Monacolin，即他汀同系物，其中主要是Monacolin K酯式，即闭环洛伐他汀和Monacolin K酸式，即开环洛伐他汀。同时包含不饱和脂肪酸等其他降脂成分。


　　山楂： 山楂中的活性成分主要为黄酮类、三萜类和有机酸类物质。


　　白术： 白术亲脂性提取物能较好降低血清TC和LDL-C浓度，且能显著升高HDL-C水平。


　　泽泻： 其化学成分和活性的研究一直受到关注。


　　以上4味药物经过先进工艺提纯优化，共同发挥调节血脂和保护肝脏作用。


　　二、脂必泰胶囊的疗效及安全性


　　(一)脂必泰胶囊调脂疗效对照研究


　　(二)脂必泰胶囊联合低剂量阿托伐他汀疗效安全研究


　　(三)脂必泰胶囊安全性评价


　　三、脂必泰胶囊作用机制及其调脂特点


　　(一)脂必泰胶囊作用机制


　　1. 抑制胆固醇合成：


　　2. 减少胆固醇和吸收：


　　3. 影响胆固醇代谢：


　　(二)脂必泰胶囊调脂作用特点


　　1.综合调脂作用。脂必泰胶囊可降低TC、LDL-C和TG，降低ApoB，升高HDL-C和升高ApoAl。脂必泰胶囊更适合糖尿病、代谢综合征等需综合调脂人群。


　　2.脂必泰胶囊与他汀类联合应用，有良好的协同调脂作用。


　　3.脂必泰胶囊的不良反应少见而轻微，且能安全地与他汀类联合使用。


　　四、脂必泰胶囊临床应用推荐


　　(一)适应证


　　脂必泰胶囊适用于： (1)以胆固醇升高为主的混合性血脂异常。(2)单纯TG轻度升高及HDL-C降低的患者。(3)防治动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)(一级或二级预防)，可以单药应用，也可与低、中等强度他汀类或依折麦布联合使用。(4)特殊人群的调脂治疗，他汀类药物不能耐受，包括肝酶和肌酶升高的血脂异常患者;肝功能轻中度异常患者及脂肪肝患者。


　　(二)用法与用量


　　1.轻中度血脂异常患者，包括TG增高及HDL-C降低，建议剂量每次240～480mg，每天2次。


　　2.强化降脂患者，如重度胆固醇升高和ASCVD二级预防的患者，联合低、中等强度他汀类 +脂必泰胶囊每次480mg(每日2次);依折麦布5～10mg(每天1次) + 脂必泰胶囊每次240～480mg，每天2次。


　　3.对于混合型高脂血症患者，脂必泰胶囊与非他汀类药物联用推荐：非诺贝特200 ms(每天1次) + 脂必泰胶囊每次240～480mg(每日2次)。


　　4. 特殊人群： 如代谢综合征患者、脂肪肝患者、肝功能轻中度异常且须降脂的患者每次240～480mg，每日2次。


　　五、结语


　　临床研究证明，脂必泰胶囊降低胆固醇和TG的作用确切，具有综合调脂与安全性高的优点。“中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)”把脂必泰胶囊归入主要降低胆固醇药物的其他调脂药条目下，可以与他汀类或依折麦布联合用药;指南明确指出脂必泰降低胆固醇的效果为中等强度。本共识结合脂必泰胶囊药学研究、Ⅱ期临床研究数据、上市后临床评价和临床实践经验，对于合理、安全使用脂必泰胶囊提出建议，供临床医生参考。脂必泰胶囊与其他降脂药物联合应用，脂必泰胶囊对于剩留风险的临床价值，对于微血管合并症的改善以及在特殊人群的用法用量等，均需要进一步研究。


　　[本资料由朱明恕主任医师根据《脂必泰胶囊临床应用中国专家共识》(2017)编写]


　　(本共识刊登于《中华内科杂志》2017年第8期。如欲全面详尽了解，请看全文)


　　2017.8.30