2、显著缩短“关闭状态”时间的新型制剂 学术界已经证明,模拟人体正常多巴胺持续稳定的供应,能够显著缩短“关闭状态”的时间。因此,开发释药平稳的新型制剂或新的给药途径成为当前药物研发的重点。 显著缩短“关闭状态”时间的新型制剂
相较于快速释放的药物,该类药物的研究更为火热。
在市场上取得巨大成功的多巴丝肼、普拉克索以及\"左旋多巴/卡比多巴\"的复方制剂,均被开发成了缓控释制剂。在提高顺应性,降低运动障碍发生率的同时,更进一步地稳定了各自的市场地位。新型制剂具有进一步发挥药物临床潜力,维护产品生命周期的双重作用,这类药物的开发就是非常好的案例。
此外,近几年上市的药物中,最引人瞩目的有两个:一个是Impax的RYTARY,另外一个是AbbVie的Duopa。
RYTARY于2015年1月在美国获批,该药为口服缓控释胶囊,包含即时释放和缓释释放两部分。值得注意的是,RYTARY虽为缓控释制剂,但其目的并非提高用药顺应性(用药频率仍为3次/天),其最大的价值是通过平稳给药显著缩短“关闭状态”时间。投资者分析,该药2021年全球销售额在4亿美金左右。 RYTARY的有效性
数据来源:FDA
同样在2015年1月,Duopa登陆了美国市场,该给药系统看似很新颖,其实早在2004年2月就已在瑞典上市,2005年登陆欧洲12个国家,2015年10月又在日本递交了上市申请。
该给药系统为药械结合装置,用于晚期帕金森病患者运动功能障碍的波动,采用一个小输液泵直接将含有卡比多巴/左旋多巴的药物凝胶经胃部输送至十二指肠,药物缓慢释放可达16小时。 Duopa给药示意图
图片来源:Parkinson‘s Resource Organization 该系统最大的优势也是显著缩短了“关闭状态”的时间。 Duopa的有效性 数据来源:FDA
路透预测该药2020年全球销售额为6亿美金。尽管市场前景良好,但个人认为,这种治疗方式局限性很大,由于该治疗方式需要手术将导管从腹部植入十二指肠,这极大地增加了手术的感染风险,且导管迁移风险也不可忽视。
不过,放眼该领域的整个研发现状,Duopa给药系统已经算是很先进的了。
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