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药物生物利用度--【美】H.van_de沃特贝恩德【瑞士】H.伦纳耐斯&P.阿图松著_何仲贵、钟大放等译.pdf
内容简介:
药物生物利用度的研究是新药发现和新剂型开发中的关键研究之一。本书归纳了现有关于药物口服吸收和生物利用度预测、研究的方案与手段,分为5个部分,深入阐述了:1.药物的理化性质、溶解度的测定和预测;2.药物透过生物膜渗透性和药物口服吸收的试验研究;3.有关载体蛋白、肠壁代谢及其对吸收过程的影响等的研究进展;4.渗透性、吸收和生物利用度预测方面的计算方法和模型;5.药物开发中遇到的有关问题等。
本书不仅可协助新药开发人员优选可用于临床的候选化合物,指导药剂学研究人员开发新剂型,而且对从事药物相互作用研究的人员也同样有益。
第1部分
膜渗透和口服吸收的研究
第1章 用于药物吸收的物理化学方法(钟大放译)1
第2章 lgD和pKa的高通量测定(钟大放译)17
第3章 通透性的高通量测定方法(钟大放译)36
第4章 用Caco-2细胞模型和新兴的方法预测药物在肠内转运:概述(孙英华何仲贵译)58
第5章 药物研发中的细胞培养:工业前景(孙英华何仲贵译)74
第6章 利用动物测定吸收和生物利用度(钟大放译)107
第7章 人胃肠道的体内通透性研究(钟大放译)125
第2部分 药物的溶出和溶解性
第8章 药物在胃肠道的溶出和吸收(张向荣赵明译)152
第9章 在药物发现、化学合成和分析目的改变条件下的水溶性(钟大放译)169
第10章 结晶性药物水溶性的影响因素(钟大放译)181
第3部分 转运蛋白和代谢在口服吸收中的作用
第11章 胃肠道内药物转运蛋白(孙进何仲贵译)189
第12章 肝脏转运(孙进何仲贵译)229
第13章 肠壁代谢对药物生物利用度中的重要性(钟大放译)249
第14章 修饰细胞系(钟大放刘克辛译)263
第4部分 用于药物吸收和生物利用度的计算方法
第15章 肠道吸收:极性表面积的作用(张向荣赵明译)272
第16章 计算分子性质和多元统计分析预测吸收(张向荣赵明译)285
第17章 VolSurf:一种预测药物ADME性质的工具(张淑秋译)325
第18章 吸收、代谢及生物利用度的模拟(张淑秋译)336
第19章 生物利用度的预测(张淑秋译)355
第20章 P-糖蛋白的结构活性关系(张淑秋赵明译)367
第5部分 药物开发的有关问题
第21章 生物药剂学分类系统在目前与将来的应用(钟大放译)391
第22章 前体药物(钟大放译)417
第23章 现代药物传送方法:口服给药的生理学因素(张淑秋译)429
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