来自复活节岛的馈赠——西罗莫司（雷帕霉素）

cato标准品

西罗莫司（Sirolimus），又名雷帕霉素（Rapamycin），是一种用于抑制细胞增殖的大环内酯类免疫抑制剂, 为mTOR 特异性抑制剂，现主要运用于肾移植的抗排异治疗。

与环孢素相比，西罗莫司口服液的剂量更小（每次仅需服2～3mg）、抗排异作用更强，毒性低，且副作用更少。

西罗莫司（雷帕霉素）药用发展史

1975

科学家们从智利复活节岛的土壤中分离出的吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus)中提取出雷帕霉素。

1989

开始把雷帕霉素作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用。

1999

美国食品药品管理局（FDA）批准雷帕霉素作为免疫抑制剂用于肾移植。

2007

雷帕霉素的两种衍生物开发用于治疗癌症，分别为辉瑞公司的坦罗莫司和诺华公司的依维莫司。

2009

美国国家老年研究所资助的研究显示雷帕霉素可延长小鼠的寿限，特别是其最大寿限可延长达60%。

西罗莫司（雷帕霉素）由美国惠氏药厂生产，1999年首次在美国上市，至今已在20多个国家获得批准或注册。自上市以后，迅速成为世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制剂之一。

　　上图是三家西罗莫司生产厂家2015~2019年在全国400家样本医院的销售汇总，除了美国辉瑞一枝独秀以外，华北制药增长势头强劲，已经超过中美华东制药，2019年销售额约占全部西罗莫司的15%。

目前，西罗莫司在我国已上市剂型有片剂、口服液剂型和胶囊剂，其中片剂主要为进口药。

中国西罗莫司上市药品（来源：戊戌数据）

注射用西罗莫司  国内首家获批临床

今年6月，石药集团的注射用西罗莫司（白蛋白结合型）已在国内获批临床，为国内首个获得临床许可注射给药的西罗莫司制剂。适应症为：晚期恶性实体瘤和血液瘤。

作为新一代免疫抑制剂，西罗莫司不仅自身具有重要的医疗价值，它的衍生物在治疗癌症、自身免疫疾病以及老年痴呆症方面具有广泛的应用前景。这些新的治疗应用也将为西罗莫司的市场发展带来极大的成长空间。

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