呋塞米用途与合成方法 呋塞米说明书

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　　呋塞米用途与合成方法 呋塞米说明书
　　中文名称:呋塞米
　　英文名称:Furosemide
　　CAS号:54-31-9
　　分子式:C12H11ClN2O5S
　　分子量:330.74
　　EINECS号:200-203-6
　　Mol文件:54-31-9.mol
　　呋塞米 性质
　　熔点 220 °C (dec.)(lit.)
　　沸点 582.1±60.0 °C(Predicted)
　　密度 1.606
　　折射率 1.6580 (estimate)
　　闪点 11 °C
　　储存条件 2-8°C
　　溶解度 Practically insoluble in water, soluble in acetone, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride. It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides.
　　酸度系数(pKa)pKa 3.8 (Uncertain)
　　形态powder
　　水溶解性 Soluble in acetone, DMF or methanol. Slightly soluble in water
　　Merck 14,4309
　　稳定性Stable, but light sensitive, air sensitive and hygroscopic. Incompatible with strong oxidizing agents.
　　InChIKeyZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N
　　CAS 数据库54-31-9(CAS DataBase Reference)
　　(IARC)致癌物分类3 (Vol. 50) 1990
　　EPA化学物质信息Furosemide (54-31-9)
　　呋塞米 用途与合成方法
　　简介呋塞米是1963年由前西德赫司特开发的利尿剂，也称速尿，临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大，多用于其它利尿药无效的严重病例。
　　高效利尿药呋塞米又称呋喃苯胺酸、速尿、速尿灵、利尿灵、利尿磺胺、腹安酸，是一种作用于髓袢升支髓质部的氨磺酰类高效利尿药，有强而短暂的利尿作用，能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷酸盐等的排泄。其主要抑制髓袢升支粗段的髓质部及皮质部对Na+及Cl-的重吸收，促进钠、氯、钾的排出和影响肾髓质高渗透压的形成，干扰尿液的浓缩和稀释过程，使尿量增加。本品能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2的含量升高，有扩张血管的作用，对近曲小管、肾小球滤过也有作用，能增加肾血流量，调整肾内血流分布，使髓质血流量减少，表层皮质的血流量增加，促进利尿，作用迅速强大，多用于其他利尿药无效的病例。临床上用于治疗心性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促进上部尿道结石的排泄。静脉给药可治疗脑水肿，在脑水肿药物中毒时也可加速毒物的排泄。需要注意的是呋塞米利尿时，由于尿中Cl-、Na+、K+、H+排出的增加，HCO3-的排出并不增加，长期反复用药或大量用药可引发低盐综合征、低氯低钾性碱中毒。
　　近年研究人员发现呋塞米雾化吸入有明显平喘作用，与色甘酸钠相同，抑制过敏介质释放，抑制神经递质乙酰胆碱、P物质的释放，可能与其能抑制氯离子进入呼吸道细胞膜有关。临床试用于运动性哮喘、抗原引起的速发型和迟发型哮喘。药代动力学呋塞米的口服吸收率为60%～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小时。作用持续时间分别为6～8小时和2小时。T1/2b存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1/2b延长至4～8小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。适应症(1)水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
　　(2)高血压 一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
　　(3)预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
　　(4)高钾血症及高钙血症。
　　(5)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
　　(6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
　　(7)急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。
　　化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点206℃。溶于丙酮，甲醇，二甲基甲酰胺，略溶于乙醇，不溶于水。无臭，几乎无味。
　　用途 该品利尿作用强而短，为强效利尿药，用于治疗心，肝，肾等疾病引起的水肿，特别是对基他利尿药无效的病例;可用于治闻急性肺水肿，脑水肿，急性肾功能衰竭和高血压等疾病;配合补液该品可促进毒物非泄。大鼠口服LD50为2600-2820mg/kg。
　　用途 用作利尿药
　　生产方法 由2，4-二氯苯甲酸(见12740)经氯磺化，氨化，酸化得到2，4-二氯-5-氨磺酰基苯甲酸。然后与糠胺缩合制得速尿。
　　类别有毒物质
　　毒性分级中毒
　　急性毒性口服- 大鼠 LD50: 2600 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 2200 毫克/ 公斤
　　可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物; 硫氧化物和氯化物烟雾
　　储运特性库房低温, 通风, 干燥
　　灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土，以上信息由医药供应平台药智通整理。