阿昔替尼进口原料药供应

田小江

阿昔替尼进口原料药供应
基础信息

中文名称	阿昔替尼
中文别名	阿西替尼;AG-013736;AG 013736;AG013736;阿西替尼中;CS-310;阿西替尼,AXITINIB;阿西替尼;N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-7-基)硫)苯甲酰胺;阿西替尼杂质 (AXITINIB IMPURITY;阿西替尼(包括部分杂质)
英文名称	Axitinib
英文别名	AG013736;Inlyta(trade name);(E)-N-methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide;N-Methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
CAS号	319460-85-0
分子式	C22H18N4OS
分子量	386.47
海关编码	29333990
EINECS号	638-771-6
简介	阿昔替尼为白色粉末，熔点218.4℃，略溶于聚乙二醇400，微溶于甲醇或乙醇，极微溶于乙腈，几乎不溶于水。在20℃pH1.2盐酸溶液中溶解度为0.8mg/ml，pH6.8磷酸盐缓冲溶液中溶解度为0.2微克/ml，为典型的pH依赖型药物。

物化性质

形态	粉末
熔点	213-215°C
沸点	668.9±55.0°C(预计值)
密度	1.4
溶解度	DMSO:≥8mg/mL
酸度系数(pKa)	12.70±0.40(预计值)

用途与制备

适应症	阿昔替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR(多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能抑制MET，比如卡博替尼)。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌，这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。

相关药物

相关产品	托法替尼;乐伐替尼;来那替尼;CO1686;BKM120;尼罗替尼盐酸盐;GZD824;卡博替尼(CABOZANTINIB);帕布昔利布(palbociclib);达克替尼;伯舒替尼;达沙替尼;曲美替尼;苹果酸舒尼替尼;克唑替尼;阿法替尼;乐伐替尼;阿昔替尼