【仿制药重点推荐】阿伐那非

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【药品名称】阿伐那非

【剂型和规格】片剂，50mg，100mg，200mg；

【参比制剂】

序号	药品通用名称	商品名	规格	剂型	持证商	备注1	来源
23-20	阿伐那非片	Stendra	50mg	片剂	Metuchen Pharmaceuticals,LLC.	美国橙皮书	仿制药参比制剂目录(第二十三批)
23-21	阿伐那非片	Spedra	50mg	片剂	Menarini International Operations Luxembourg S.A.	欧盟集中上市	仿制药参比制剂目录(第二十三批)
23-22	阿伐那非片	Stendra	100mg	片剂	Metuchen Pharmaceuticals,LLC.	美国橙皮书	仿制药参比制剂目录(第二十三批)
23-23	阿伐那非片	Spedra	100mg	片剂	Menarini International Operations Luxembourg S.A.	欧盟集中上市	仿制药参比制剂目录(第二十三批)
23-24	阿伐那非片	Stendra	200mg	片剂	Metuchen Pharmaceuticals,LLC.	美国橙皮书	仿制药参比制剂目录(第二十三批)
23-25	阿伐那非片	Spedra	200mg	片剂	Menarini International Operations Luxembourg S.A.	欧盟集中上市	仿制药参比制剂目录(第二十三批)

【知识产权】化合物：CN102584799A(原研化合物专利-无权-被驳回)

制剂专利：CN 100372536C(原研制剂专利-无权-未缴年费)

晶型专利：原研未申请晶型专利，国内晶型专利对本品开发无限制

【项目介绍】

阿伐那非(avanafil)是由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物，于2012年4月27日经美国FDA批准在美国上市，商品名为Stendra。该药是一种口服速效的高选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。

阿伐那非和其他的抗ED药物相比，阿伐那非的*优势是起效快，阿伐那非的原研厂家声明，患者应在性行为前30分钟服用。但在研究中，该药物已被证明可在短短15分钟内起效，快于其他药物报告的30-60分钟。进食能影响西地那非和伐地那非的药物动力学，但不影响阿伐那非。

阿伐那非对PDE5具有更高的选择性，这样可以更好的降低不良反应的发生率和严重程度。有研究表明，阿伐那非对PDE5的选择性是PDE6、PDEI的120倍和10000倍，而西地那非是16倍、380倍，伐地那非是21倍、1000倍。对于不能耐受西地那非和伐地那非不良反应的患者来说服用阿伐那非是一个很好的选择。

阿伐那非的快速起效使得ED患者随时可以自在的享受性爱，而不必过早提前服药，且没有明显的副作用。阿伐那非是西地那非(伟哥)的强有力竞争者，是非常有潜力的品种。

研究统计，国内外40岁以上男性ED患病率高达40%。目前国内已获批上市的PDE-5靶点的ED药物主要有3种，分别为他达拉非、西地那非和伐地那非，其中，以西地那非的批准文号最多，共20个(10家企业)；其次是他达拉非共8个(3家企业)；伐地那非目前只有拜耳获批。而阿伐那非的仿制药研发同样火爆，目前共有多家国产仿制药批准临床，但是均未开始临床。

【市场情况】：

2018年，阿伐那非在美国、德国、法国、意大利等欧美主要国家销售额约为 4045万美元。2019年，增长到1.1亿美元；国内暂无本品销售； ED市场目前最主要的是他达拉非和西地那非两个品种，国内 2018年销售总额预估约为 30亿元。2019年销售总额预估约为 50亿元。

【项目优势】

1. 和其他抗ED药物相比，阿伐那非*优势是起效快，无明显副作用。

2. 国内未有上市产品，竞争小。

3. 销售额稳中有升，潜力无限。

4. 国内按照非处方药销售，受集采的影响小。

【作用机理】生理机制包括在性刺激时内释放一氧化氮，后者能激活尿苷酸环化酶，增加cGMP浓度，松弛阴茎海绵体平滑肌，使血流量增加。阿伐那非对人海绵体无直接的舒张作用，但通过局部释放抑制PDE5来增强一氧化氮的作用。因启动局部释放一氧化氮需性刺激为前提，故无性刺激时对PDE5无抑制作用。 体外研究显示，阿伐那非对PDE5有选择性。对PDE5作用的强度远大于其它已知的磷酸二酯酶，较PDE6：>100倍，PDE4、PDE8和PDE10>1 000倍，PDE2和PDE7：>5000倍，PDE1、PDE3、PDE9和PDE11：>1万倍。

【用法用量】口服，推荐起始剂量为100 mg。根据个体的疗效和耐受性，剂量*可增加至200 mg或降至50 mg。应该使用*有效剂量。推荐的*给药频率为每日1次。

【原研包装】美国上市：包装：白色PP瓶，30 片/瓶和 100 片/瓶。

            欧洲上市：包装：铝塑泡罩 (PP/Alu)，2、4、8、12片/板/盒。

【原研有效期】

美国上市：24个月

欧洲上市：有效期5年

【原研图片】