β-分泌酶BACE是一种影响体内Aβ生成的酶类。如果能控制住这个酶的活性,就有望减少人体中Aβ的总量,便可锐减Aβ在脑中形成沉积的机会。E2609就是一种由卫材内部发现的实验性新一代口服阿尔茨海默氏症候选药物,被认为能够抑制Aβ生成中的关键酶BACE。一系列先前临床研究结果显示,通过抑制BACE,E2609能够有效减少大脑中的Aβ,具有改善症状和延缓疾病进展的潜力。
BACE与Aβ生成相关(图片来源:CoMentis, Inc.)
FDA对E2609的信心是基于一项2期临床试验Study 202的良好结果。Study 202是一个多中心、随机、双盲、安慰剂对照平行组的研究,其中早期至中度阿尔茨海默氏病患者 以5毫克、15毫克和50毫克E2609的剂量每天给药,血浆和脑脊液中总的Aβ水平以剂量依赖性方式减少了。此外,集合临床前、1期以及Study 202整体研究中的安全性和药代动力学/药效学数据,E2609的最佳剂量被确定为每天50毫克。
|