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深圳致君制药有限公司的 头孢呋辛酯片说明书:药品名称】 通用名称:头孢呋辛酯片 英文名称:Cefuroxime Axetil Tablets 汉语拼音:Toubaofuxinzhi Pian 【成分】 本品主要成分为:头孢呋辛酯。 化学名:(6R, 7R)-7-[2-(2-呋喃基)乙醛酰氨基]-3(羟甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0] -辛-2-烯-2羧酸, ( 1RS)-1-乙酰氧基乙酯 分子式:C20H22N4O10S 分子量:510.48 【性状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色。 【适应症】 适用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染: 1. 上呼吸道感染; 2. 下呼吸道感染; 3. 泌尿道感染; 4. 皮肤和软组织感染; 5. 耳、鼻部感染; 6. 急性无并发症的淋病(尿道炎和子宫颈炎)。 【规格】 按C20H22N4O10S计算 (1)0.125 g (2)0.25 g 【用法与用量】 口服,饭后服用。 成人一般每次0.25g,每日两次,一般的疗程为510天。重症感染或怀疑是肺炎时,每次0.5g,每日两次;一般泌尿道感染,每次0.125g,每日两次;对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g,单次服用。 儿童一般用量为每次0.125g,每日两次;对于小于两岁的中耳炎患者,每次0.125g,每日两次;对于大于两岁的中耳炎患者,每次0.25g,每日两次。大于12岁的儿童患者,使用剂量同成人。 对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效,尚需继续治疗的患者,可改为口服本品治疗。或遵医嘱。 【不良反应】 和其它的头孢菌素一样,罕见的不良反应有多型性红癍Stevens-Johnson综合症,毒性的表皮坏死症(疹型的表皮坏死症)和过敏反应包括:皮疹,寻麻疹,搔痒,药物引起的发热,血清病及罕有的过敏反应也曾有报道。 一部分接受头孢呋辛酯治疗的病人曾有过胃肠失调的情况,包括腹泻,恶心和呕吐。 如其它广谱的抗菌素类,伪膜性结肠炎也曾有报道。 在使用头孢呋辛酯片剂疗法期间曾有病例出现嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告;如其它的头孢菌素一样,也罕有黄疸病的报告;曾有报告在头孢菌素类
疗程中出现Coombs'实验阳性的反应。 【禁忌】 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1. 头孢菌素类抗生素与对青霉素类药物有交叉反应的报告,因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。 2.长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、梭状difficile杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人,应疑为伪膜性结肠炎,可考虑中断该药。 3. 严重肾功能损害者,应延长用药间隔。 5.减低胃酸的药物,会使本品的生物利用度降低。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇在妊娠早期慎用。由于头孢呋辛会从人乳中排泄,因而哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】 参见【用法用量】。 【老年用药】 尚不明确。 【药物相互作用】 减低胃酸的药物,会使本品的生物利用度降低。 【药物过量】 过量应用本品,会引起大脑的刺激而导致惊厥。 【药理毒理】 头孢呋辛酯是头孢呋辛的前体药物,头孢呋辛的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌不能生长繁殖。头孢呋辛具有广谱抗菌作用,对化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感菌、卡他莫拉菌、淋球菌、流感嗜血杆菌有强大抗菌作用,对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用,但绿脓杆菌及其他假单胞菌属、不动杆菌属及肠球菌耐药。 【药代动力学】 据Physicians'Desk Reference介绍,口服给药后,头孢呋辛酯被胃肠道吸收,并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解,释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中。头孢呋辛酯水解后的酯部分则被代谢成乙醛和醋酸,头孢呋辛则以原形从尿中排泄。 健康成人空腹单次口服本品0.5g后,约2小时血浆药物浓度达到峰值,其浓度为4μg/ml,消除半衰期为1小时左右。本品的血清蛋白结合率约为50%。 【贮藏】 遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。 【包装】 双面铝箔包装,(1) 0.125 g:每小盒12片 (2) 0.25 g: 每小盒6片或12片。 【有效期】 24个月。 【执行标准】 《中国药典》2010年版二部 【批准文号】 (1)0.125 g:国药准字 H20010116
联邦赛福欣
【批准文号】国药准字H20010096
【中文名称】头孢呋辛酯片
【产品英文名称】Cefuroxime Axetil Tablets
【生产企业】珠海联邦制药股份有限公司中山分公司
【功效主治】本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
【化学成分】本品主要成份为:头孢呋辛酯。其化学名称为:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。
分子式:C20H22N4O10S
分子量:510.48
【药理作用】本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的b内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属多数耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
【药物相互作用】1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2 克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3 本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增加约50%。
4 本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。
【不良反应】1 常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。
2 少见皮疹、药物热等过敏反应。
3 偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。
【禁忌症】对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。5岁以下小儿禁用。
【产品规格】0.25g(按C16H16N4O8S计)
【用法用量】口服。成人一般一日0.5g;下呼吸道感染患者:一日1g;单纯性下尿路感染患者:一日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。5~12岁小儿急性咽炎或急性扁桃体炎:按体重一日20mg/kg,分2次服用,一日不超过0.5g;急性中耳炎、脓疱病:按体重一日30mg/kg,分2次服用,一日不超过1g。
【注意事项】1 本品与青霉素类或头霉素类(cephamycins)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。
2 肾功能减退及肝功能损害者慎用。
3 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4 长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎,停药即可,但对于中、重度假膜性肠炎患者,须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。
5 本品应于餐后服用,以增加吸收,提高血药浓度,并减少胃肠道反应。
6 本品应吞服,不可嚼碎。
7 对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
禁忌症有出入 |
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