畅销药雷贝拉唑市场的白银时代

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雷贝拉唑(rabeprazole)是苯并咪唑类质子泵抑制剂（PPIs）,不同于奥美拉唑的化学结构是在嘧啶和苯并咪唑环的替换。它是一个部分可逆的H+ —K+ -ATP酶抑制剂并在酸性胃壁细胞内被活化。临床试验表明雷贝拉唑对胃壁细胞小管有更快的激活作用。对于消化性溃疡患者，口服20mg/d，可在24h内持续抑制胃酸分泌，其首日作用强于奥美拉唑。连续用药4天，胃内pH值由用药前的2.15升高至5.9，pH值高于4的百分比由34.1%增强至78.3%，用药前后pH值的变化明显。药动学方面,雷贝拉唑的最突出之处是与其他PPIs的代谢不同,其他PPIs主要是被CYP2C19和CYP3A4代谢,其次是经过结合酶结合代谢。不同人种基因表达不同,现知亚洲人群中12%～22%缺乏CYP2C19,而白种人仅有3%缺, 导致亚洲人种服用奥美拉唑的不良反应发生率远高于欧美人。而且因雷贝拉唑很少依赖CYP2C19代谢,这样CYP450同工酶系代谢能力的强弱对雷贝拉唑清除无显著影响, 因此该药的个体差异亦很小。
作为日本卫材株式会社的看家品种，雷贝拉唑1997年首次在日本推出，随后98年在英国和德国推出，99年在美国推出，随即成为全球性的畅销药。

虽然因经济不景气导致卫材药品的主战场—美国，在2012年全年药品销售收入与2011年相比下降近五成，但由于其东亚市场（包括日本、中国、香港、韩国及中国台湾）战略得当，其2012年的收入仍有增长，该地区占其公司全球药品总收入的比重也大幅提升。

卫材的雷贝拉唑（商品名：波利特）进入中国是紧跟在国际市场之后，随后在抗溃疡药物市场一路追赶，并在口服抗溃疡药物市场挣得前列排名。米内网治疗消化性溃疡用药竞争格局显示，虽然有晋城海斯等9家仿制药企业对其发起市场争夺战，但卫材的雷贝拉唑始终占据了三成左右的市场。

如何为自己的企业争夺更多的市场份额，国内企业纷纷向不同的剂型及药品异构体研发等方面投入本钱。针对印度三大医药公司之一的西普拉公司20mg注射用粉针已经上市，而目前国内市面尚无雷贝拉唑注射剂的情况，国内企业开始仿制该剂型以期获得更大利润。随着未来雷贝拉唑的异构体及多样化剂型的陆续上市，雷贝拉唑市场的白银时代已经来临。

http://www.menet.com.cn/Articles/IEconomy/201303/201303070919151915_90326.shtml